截至2022年底，全球有15款抗体偶联药物（antibody-drug conjugate，ADC）获得批准上市，其中有5款制剂中添加了组氨酸，具体情况如下：

1. Padcev

Padcev是一种首创的ADC药物，专门靶向在膀胱癌中高度表达的细胞表面蛋白Nectin-4（结合素4）。该药物由针对Nectin-4的人IgG1单克隆抗体enfortumab与细胞毒药物MMAE（单甲基奥瑞他汀E，微管破坏剂）偶联而成。Nectin-4在尿路上皮癌等多种实体瘤中高度表达，是一个重要的靶点。2019年12月，Padcev获得美国FDA的加速批准，适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌成年人。Padcev是全球首款获得批准用于此类患者的ADC药物。其制剂成分为：20mM组氨酸，55mg/mL二水合海藻糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸在其中主要作为pH缓冲体系发挥作用。

2. Enhertu

2023年2月24日，中国国家药品监督管理局正式批准德曲妥珠单抗（商品名：优赫得，通用名：Fam-Trastuzumab deruxtecan，医学名：德曲妥珠单抗）在中国上市。该药由阿斯利康与尊龙凯时共同开发，针对HER2的抗体偶联药物（ADC）。截至目前，德曲妥珠单抗已获得5项适应症的批准。优赫得®于2022年4月12日被纳入中国国家药品监督管理局的突破性药物名单，并于2022年4月24日提交了新药上市申请，其成分信息如下：25mM组氨酸，90mg/mL蔗糖，0.3mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为5.5。组氨酸在此制剂中同样主要作为pH缓冲体系。

3. Zynlonta

Zynlonta是FDA批准的靶向CD19的ADC药物，由与CD19结合的人源化单克隆抗体与PBD二聚体结合而成。该药物在与CD19表达细胞结合后，会被内化入细胞中并释放基于PBD的药物成分。Zynlonta获得FDA对复发性/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤（r/r DLBCL）和套细胞淋巴瘤（MCL）患者的孤儿药资格。其制剂成分为：30mM组氨酸，599mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温20，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸在该制剂中同样主要充当pH缓冲剂。

4. 爱地希

2021年6月9日，中国药监局宣布维迪西妥单抗（商品名：爱地希®，研究代号：RC48）获得上市批准，适用于至少接受过两种系统化疗的HER2过表达局部晚期或转移性胃癌（包括胃食管结合部腺癌）患者。作为中国公司自主研发的ADC药物，维迪西妥单抗的获批标志着国内ADC药物的新突破，填补了全球HER2过表达胃癌患者后线治疗的空白。这一成就为我国生物药的发展史上树立了里程碑。其制剂成分如下：10mM组氨酸，4372mg/mL甘露醇，2054mg/mL蔗糖，0.2mg/mL吐温80，剂型为冻干粉，体系pH约为61至63，组氨酸同样作为pH缓冲体系使用。

5. Tivdak

2021年9月，西雅图遗传学公司（Seagen）与Genmab A/S联合宣布，FDA已加速批准抗体偶联药物Tivdak（tisotumab vedotin-tftv），用于化疗期间或化疗后病情进展的复发性或转移性宫颈癌成人患者。Tivdak是一种首创的靶向组织因子（tissue factor，TF）的抗体药物偶联物（ADC），TF是一种在多种实体瘤中表达的细胞表面蛋白，涉及细胞生长、血管生成、转移及预后不良的机制。其制剂成分信息如下：30mM组氨酸，30mg/mL甘露醇，30mg/mL蔗糖，剂型为冻干粉，体系pH约为6.0，组氨酸在制剂中仍旧作为pH缓冲体系发挥作用。